Фармакология может быть доступной. Иллюстрированное пособие для врачей и тех, кто хочет ими стать. Ренад Аляутдин

представляет собой сумму клиренса, выводимого почками, и метаболизма в печени и других органах.

      CL = V_d x K_e, где

      V_d = объем распределения,

      K_e = константа элиминации (K_e =0,693\t_1/2),

      CL = скорость выведения/концентрация в плазме.

      Период полувыведения (t½) – это время, необходимое для того, чтобы концентрация препарата в плазме достигла половины своего исходного значения.

      В клинической практике важным параметром является равновесная концентрация (steady state), т. е. динамическое равновесие между поступлением и выведением ЛС. При этом концентрация лекарства остается постоянной, потому что скорость выведения лекарства равна скорости введения лекарства.

      При кинетике ЛС первого порядка

      t½ = (0,693 х V_d) / CL,

      где V_d – кажущийся объем распределения,

      CL – клиренс ЛС.

      Предположим, что мы вводим дозу ЛС каждый период полувыведения. Тогда

      • После дозы 1 в конце интервала дозирования осталось 0,5 дозы. Это означает, что мы находимся в устойчивом состоянии на 50 %.

      • После дозы 2 в организме находится 1,5 дозы, затем половина выводится, остается 0,75 дозы (75 % равновесного состояния).

      • После дозы 3 в организме находится 1,75 дозы, затем половина выводится, остается 0,875 дозы (88 % равновесного состояния).

      • После дозы 4 в организме находится 1,875 дозы, затем половина выводится, остается 0,9375 дозы (94 % равновесного состояния).

      • После дозы 5 в организме находится 1,9375 дозы, затем половина выводится, остается 0,96875 (97 % устойчивого состояния).

      Считается, что при 97 % система находится в приблизительно устойчивом состоянии, где скорость поступления равна скорости выведения одной дозы за интервал дозирования.

      Дозы лекарственных веществ

      Различают терапевтические, токсические и летальные дозы.

      Терапевтические дозы подразделяются на

      • минимальные терапевтические (действующие);

      • средние терапевтические;

      • высшие терапевтические.

      Минимальные терапевтические (действующие) дозы (пороговые дозы) вызывают минимальный терапевтический эффект. Обычно они в 2–3 раза меньше средней терапевтической дозы.

      Средние терапевтические дозы оказывают на большинство больных необходимое фармакотерапевтическое действие.

      Ударная доза – доза, превышающая среднюю терапевтическую дозу.

      С нее обычно начинают лечение противомикробными средствами (антибиотиками, сульфаниламидами) для быстрого создания высокой концентрации вещества в крови. После достижения определенного терапевтического эффекта назначают поддерживающие дозы.

      При длительном применении ЛВ указывается его доза на курс лечения (курсовая доза).

      Высшие терапевтические дозы – предельные дозы, превышение которых может привести