их при инфекциях, вызванных риккетсиями (сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку и др.), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмонии), хламидиями (трахома, орнитоз, пситакоз, мочеполовой хламидиоз и др.), а также используют для лечения газовой гангрены, дизентерии, лептоспироза, опасных высококонтагиозных инфекций (в сочетании с аминогликозидами) – чумы, бруцеллеза, туляремии, сибирской язвы, холеры. Назначают также (в последнее время реже) при пневмониях, бронхитах, инфекциях ЛОР органов (тонзиллиты, синуситы, отиты), моче- и желчевыводящих путей, остеомиелите, инфицированных ожогах и ранах, при сифилисе и гонорее (в случаях аллергии на бензилпенициллин).
Тетрациклины обычно назначают внутрь (в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой): тетрациклин по 0,25 4 раза в сутки, метациклин по 0,3 2 – 3 раза в сутки, доксициклин – 0,2 однократно в первый день лечения, в последующие дни по 0,1 1 раз в сутки. Принимать препараты лучше во время или после еды. Всасывание из ЖКТ заметно снижается при одновременном приеме молочных продуктов, препаратов железа, антацидов. При тяжелых формах гнойно-септических заболеваний тетрациклина гидрохлорид вводят внутримышечно (инъекции болезненны) по 0,05 – 0,1 2 – 3 раза в сутки, иногда в полости (плевральную, брюшную) в разовой дозе 0,025 – 0,1; доксициклина гидрохлорид вводят внутривенно капельно (за 1 – 2 ч) по 0,1 – 0,2 в сутки.
Побочные эффекты при использовании тетрациклинов возникают нередко. При пероральном приеме тетрациклины могут оказывать раздражающее действие на слизистые пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы), а при внутривенном введении – на стенку вены (флебиты). Тетрациклины способны нарушать функцию печени (гепатотоксическое действие особенно выражено при беременности) и оказывать отрицательное влияние на иммунную систему. Тетрациклины образуют комплексные (хелатные) соединения с фосфорнокислым кальцием в костях и зубах у детей, в связи с чем задерживают рост костей, зубы окрашиваются в желтый цвет, нарушается развитие зубной эмали, возникает кариес. По этой причине тетрациклины не следует назначать детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам. Встречаются осложнения аллергической природы. В результате суперинфекции иногда отмечаются кандидозы, энтероколиты стафилококковой и иной этиологии, псевдомембранозный колит.
Основной представитель группы — левомицетин (хлорамфеникол) – выделен в 1947 г., а спустя два года был налажен его синтез в промышленных масштабах. Левомицетин является ингибитором синтеза белка в микробных клетках. Он избирательно связывается с большой субъединицей рибосом, ингибирует фермент пептидилтрансферазу и прекращает удлинение полипептидных цепей. Левомицетин оказывает бактериостатический эффект в фазе активного роста микроорганизмов. На некоторые высокочувствительные штаммы бактерий может оказывать бактерицидное действие.
Спектр противомикробного действия левомицетина весьма широк, но в полной мере реализовать