основе действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) лежит способность к снижению выработки простагландинов из арахидоновой кислоты за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В настоящее время различают две разновидности циклооксигеназы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые и определяют синтез простагландинов в разных физиологических условиях. ЦОГ-1 постоянно присутствует во всех здоровых тканях организма, участвует в синтезе протективных простагландинов (простациклина, простагландина Е2, тромбоксана А2 и др.), защищающих от повреждения слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и почек. ЦОГ-2 в норме содержится в тканях в очень низкой концентрации, и только при воспалении ее концентрация резко повышается, вызывая синтез прововоспалительных простагландинов, ответственных за основные проявления воспаления – боль, лихорадку и др.
Подавление активности ЦОГ-2 приводит к значительному противовоспалительному эффекту, подавление активности ЦОГ-1 вызывает развитие гастритов, других поражений слизистой оболочки желудка, поражение почек, бронхоспазм и др.
Выделение двух форм ЦОГ дало возможность классифицировать все НПВС по механизму их действия, разделив их на три группы:
● I группа: неселективные необратимые ингибиторы ЦОГ: аспирин.
● II группа: неселективные обратимые (конкурентные) ингибиторы ЦОГ. В эту группу входит большинство известных в настоящее время НПВС.
● III группа: селективные ингибиторы ЦОГ-2: мелоксикам (мовалис), рофекоксиб (виокс), целекоксиб (целебрекс).
Препараты III группы оказывают выраженный противовоспалительный эффект и при этом значительно реже вызывают побочные эффекты, связанные с подавлением активности ЦОГ-1.
Кратность приема НПВС зависит от периода их полувыведения. Препараты с коротким периодом полувыведения (4–8 часов) назначаются 3–4 раза в сутки (аспирин, ибупрофен, индометацин, вольбарен, кетопрофен), с периодом средней длительности (10–20 часов) – 2 раза в сутки (напроксен, сулиндак), с длительным периодом (более 20 часов) – 1 раз в сутки (мовалис, пироксикам).
Для снижения температуры тела при гипертермии используются аспирин, анальгин. Аспирин значительно эффективнее, чем другие НПВС, как ингибитор агрегации тромбоцитов – уменьшение агрегации тромбоцитов происходит за счет подавления в них синтеза тромбоксана А2.
Специально для снижения агрегации тромбоцитов используется препарат тромбо-АСС, 1 таблетка содержит 50 или 100 мг ацетилсалициловой кислоты, таблетки следует принимать 1 раз в день, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Прием ацетилсалициловой кислоты противопоказан детям, больным гриппом.
Препараты этой группы, особенно индометацин и ацетилсалициловую кислоту, не рекомендуется применять беременным женщинам из-за опасности нарушения развития плода (возникает внутриутробное закрытие артериального протока).
Группа нестероидных противовоспалительных средств представлена в справочнике следующими препаратами:
Алка-Зельтцер 67
Анальгин Син.: Дипирон; Рональгин 86
Аспирин Син.: Анопирин; Апо-Аса; Аспилайт; Аспирин-директ; Аспирин-кардио; Кислота ацетилсалициловая 90
Аспирин-С 91
Аспирин УПСА 92
Бутадион Син.: Фенилбутазон 115
Вольтарен