фильтрат от примесей. Выделить пенициллин в кристаллическом виде и впервые испытать его на больных удалось только в 1940 г. английским исследователям Говарду Флори и Эрнесту Чейну.
В нашей стране пенициллин был получен З. В. Ермольевой в 1942 г. С этого момента в науке возникло и стало успешно развиваться новое направление – учение об антибиотиках.
Термин «антибиотик» (в переводе с греческого «анти» – против, «биос» – жизнь) впервые был предложен в 1942 г. американским микробиологом С. А. Ваксманом для обозначения веществ, образуемых микроорганизмами и обладающих антимикробным действием. Таким образом, антибиотики – это вещества микробного происхождения, а также их полусинтетические и синтетические аналоги, способные избирательно подавлять рост и размножение патогенных микроорганизмов в организме больного. Антибиотики получают путем биосинтеза микробами-продуцентами и изменяя химическим путем молекулы природных антибиотиков. На сегодняшний день известно несколько тысяч антибиотиков, но в практике используется около 200 препаратов. Это связано с тем, что некоторые антимикробные препараты обладают выраженными побочными эффектами («нежелательными реакциями»), что ограничивает широту их применения.
Антибиотики характеризуются избирательностью действия в отношении микроорганизмов и в терапевтических концентрациях не оказывают ядовитого действия на клетки макроорганизма. Избирательность действия связана с угнетением метаболизма в микробной клетке, но не в клетках человека. Это достигается путем связывания антибиотика с определенной мишенью (ферменты и структурные молекулы микроорганизма), что приводит к нарушению функции микробной стенки или цитоплазматической мембраны, торможению синтеза белков или нуклеиновых кислот микроорганизма (табл. 8).
Антибиотики подавляют рост и размножение определенных возбудителей in vitro или в организме больного. Это тесно связано с понятием спектра действия, в соответствии с которым антибиотик эффективен в отношении тех или иных микроорганизмов, но не действует на другие. Так, имеются антибиотики, обладающие активностью в отношении преимущественно грамотрицательных или преимущественно грамположительных бактерий, а также грибов, простейших и т. д. Спектр антимикробной активности антибиотиков связан с особенностями химического строения препаратов.
Широко известно разделение химиопрепаратов на антибиотики широкого и узкого спектра действия. Первые обладают активностью в отношении многих, а вторые – в отношении небольшого числа микроорганизмов. Так, например, тетрациклины и цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия, а полимиксины (действуют только на грамотрицательные бактерии) – к антибиотикам узкого спектра. Однако в последнее время эта классификация подвергается обоснованной критике, и в первую очередь, из-за отсутствия четких критериев. Спорным является и представление, что антибиотики широкого спектра