в отношении гемофилов и пневмококков и бактериостатическим – в отношении энтеробактерий.
8.2. Сульфаниламидные препараты
В настоящее время известно около 150 сульфаниламидных препаратов (САП), однако большинство из них вследствие выраженных побочных эффектов и относительно невысокой активности в отношении значительной части патогенных микроорганизмов не находят широкого применения в клинике. Спектр антимикробного действия САП включает шигеллы, хламидии, сальмонеллы и стрептококки.
Механизм антимикробной активности сульфаниламидов связан с нарушением синтеза в микробной клетке важнейших факторов роста (фолиевая кислота и ее производные), в молекулу которых входит парааминобензойная кислота (ПАБК). Химическая структура ПАБК имеет сходство с сульфаниламидными препаратами, которые после поглощения их микроорганизмами («метаболический» обман) блокируют метаболические реакции возбудителей и оказывают таким образом бактериостатическое действие.
К недостаткам сульфаниламидов следует отнести сравнительно высокую токсичность, быстрое возникновение лекарственной устойчивости, которая носит перекрестный характер с другими представителями этой группы, а также широкое распространение сульфаниламидрезистентных возбудителей. САП практически не действуют на стафило- и энтерококки, пиогенные стрептококки, гоно- и менингококки, гемофилы, псевдомонады, энтеробактерии и большинство облигатных анаэробов. Механизм приобретенной устойчивости возбудителей к САП чаще всего детерминирован плазмидами и обусловлен снижением проницаемости клеточной стенки, формированием метаболического шунта и некоторыми другими факторами.
В зависимости от особенностей применения и фармакокинетики (изучает закономерность прохождения и превращения лекарственных препаратов в организме больного) препаратов выделяют следующие группы сульфаниламидов:
1. САП системного действия (сульфадимезин, норсульфазол, этазол, уросульфан, сульфадиметоксин, сульфален и др.) хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому их назначают для лечения системных инфекций.
2. Плохо растворимые в воде и медленно всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта САП (фталазол, фтазин, сульгин и др.), назначают только внутрь для лечения бактериальных кишечных инфекций.
3. САП для местного применения (сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра, мафенид) нашли применение в лечении ожогов, пролежней, хронических язв. В очаге воспаления входящие в состав препарата ионы серебра диссоциируют и оказывают на микроорганизмы бактерицидное действие. Сульфацил-натрий (альбуцид) используют в офтальмологии при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний глаз.
4. Салазосульфаниламиды (салазодин, салазосульфапиридин, салазодиметоксин) предназначены для лечения неспецифического язвенного колита.
8.3. β-Лактамные антибиотики
К β-лактамным антибиотикам (БЛА)